原创农财网农化宝典12-10 03:52

摘要: 在各类杀菌剂中,各公司对SDHI类杀菌剂情有独钟。在全球销售额前20类农药中,SDHI类杀菌剂的增长最快,也许能解释这一现象。

近年来,杀菌剂市场增长迅速。在杀菌剂、除草剂和杀虫剂三大类农药的新上市产品中,杀菌剂显然更胜一筹,上市产品更多,而且有多个重磅产品横空出世。像巴斯夫的氟唑菌酰胺、先正达的苯并烯氟菌唑、杜邦的氟噻唑吡乙酮、陶氏益农的Inatreq等。琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHI)杀菌剂更是自成体系地迅猛增长,成为全球瞩目的一匹黑马。



在新上市的杀菌剂中,不仅拥有全新结构的化合物,更有全新作用机理的新产品,这显然让20多年无新作用机理化合物上市的除草剂望尘莫及。全新结构、全新作用机理、颇具市场竞争力的重磅产品等,成为推动杀菌剂市场增长的重要引擎。



农化公司对SDHI类杀菌剂情有独钟

氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺位居前五,占SDHI类杀菌剂市场的80.2%。


近年来,杀菌剂市场增长迅速。在先正达、拜耳和巴斯夫等世界领先跨国公司的农药销售业绩中,杀菌剂都占据了最优势地位。尤其是巴斯夫,2015年,公司的杀菌剂占其农药销售额的45.2%,相对于除草剂和杀虫剂优势明显。



在各类杀菌剂中,各公司对SDHI类杀菌剂情有独钟。在全球销售额前20类农药中,SDHI类杀菌剂的增长最快,也许能解释这一现象。2015年,SDHI类杀菌剂的全球销售额为15.76亿美元,同比增长14.9%,2010—2015年的复合年增长率高达29.8%。在该类产品中,氟唑菌酰胺、啶酰菌胺、苯并烯氟菌唑、联苯吡菌胺、氟唑菌苯胺等位居前五,它们占SDHI类杀菌剂市场的80.2%。


近日,中化国际创新中心首席科学家刘长令教授介绍了20多个值得重点关注的杀菌剂品种。


氟唑菌酰胺


氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)是由巴斯夫开发的SDHI类杀菌剂,它对谷物、大豆、玉米和油菜上的病害具有优良防效,并具有非常优异的内吸传导活性。叶面喷雾和种子处理均可。其使用剂量为100~200 g/hm2。2012年,氟唑菌酰胺上市,当年实现销售额0.95亿美元;2013年的销售额迅速增至2.10亿美元;2014年,进一步提升至2.85亿美元;2015年,继续攀升至3.90亿美元,并成功超越巴斯夫自家产品啶酰菌胺,成为SDHI类杀菌剂中的第一大产品。


啶酰菌胺


啶酰菌胺(boscalid)也是巴斯夫开发的SDHI类杀菌剂,2003年上市。用于防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、褐腐病和根腐病等,与其它杀菌剂无交互抗性。其使用剂量为285~770 g/hm2。2012年,啶酰菌胺的销售额为3.55亿美元;2014年为3.90亿美元,达到历史最高水平;2015年,其销售额有所下降,为3.30亿美元,从而将其在SDHI类杀菌剂中蝉联多年的首席地位让给了氟唑菌酰胺。


苯并烯氟菌唑


苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)是先正达开发的SDHI类杀菌剂,2013年上市。苯并烯氟菌唑对亚洲大豆锈病防效优异;同时对小麦叶枯病、花生黑斑病、小麦全蚀病及小麦基腐病等均有很好的防治效果,尤其对小麦白粉病、玉米小斑病及灰霉病有特效;而且可以与多种杀菌剂复配,与其他杀菌剂无交互抗性。2015年,苯并烯氟菌唑的全球销售额为2.30亿美元,在SDHI类杀菌剂中位列第三。


联苯吡菌胺


联苯吡菌胺(bixafen)是由拜耳开发的SDHI类杀菌剂,2010年上市。用于防治叶斑病和叶锈病等,并有望成为杀菌剂抗性治理的重要品种。拜耳预计,联苯吡菌胺的年峰值销售额将超过4.3亿美元。2012年,联苯吡菌胺的全球销售额为1.00亿美元;2014年,翻番至2.00亿美元;2015年,其销售额同比下降了2.5%,为1.95亿美元,但其2010—2015年的复合年增长率高达149.9%,在SDHI类杀菌剂增幅榜中排名第一。


氟唑菌苯胺


氟唑菌苯胺(penflufen)也是拜耳开发的SDHI类杀菌剂,2012年上市。主要用于马铃薯、油菜、棉花、小麦和大豆等作物上的病害防治,种子处理。2012年,氟唑菌苯胺的全球销售额小于0.30亿美元;2014年销售额为1.30亿美元;2015年同比下降了7.7%,为1.20亿美元。


氟吡菌胺


氟吡菌胺(fluopicolide)是由拜耳开发的吡啶酰胺类杀菌剂,可有效防治卵菌纲病害,如霜霉病、疫病等,与其它杀菌剂无交互抗性。使用剂量为70~100 g/hm2。拜耳在中国开发了氟吡菌胺与霜霉威盐酸盐的复配产品银法利(687.5克/升氟菌·霜霉威悬浮剂;625克/升霜霉威盐酸盐+62.5克/升氟吡菌胺),其对番茄晚疫病和黄瓜霜霉病防效很好。2012年,氟吡菌胺的全球销售额为0.60亿美元;2015年的销售额为0.50亿美元。


氟吡菌酰胺


氟吡菌酰胺(fluopyram)是由拜耳开发的SDHI类杀菌剂,2012年上市。主要用于防治白菜黑斑病、葡萄灰霉病和大麦网斑病等;还可有效防治线虫,是SDHI类产品中唯一防治线虫的杀菌剂。拜耳在中国登记的41.7%氟吡菌酰胺悬浮剂(商品名“路富达”),不仅防治黄瓜白粉病,还灌根防治番茄根结线虫。2014和2015年,氟吡菌酰胺的全球销售额均为0.60亿美元。


pydiflumetofen


Pydiflumetofen商品名为Adepidyn,开发代号为SYN545974,是先正达最新开发的吡唑酰胺类杀菌剂,是先正达继吡唑萘菌胺、氟唑环菌胺和苯并烯氟菌唑之后开发的新一代SDHI类杀菌剂中的重磅产品。2017年,在阿根廷首先上市。Pydiflumetofen用于小粒谷物、玉米、大豆和特种蔬菜等许多作物,防治灰霉病、褐斑病、菌核病等;还突破性地防治谷物上由镰刀菌引起的病害,如赤霉病等。据先正达预测,pydiflumetofen的年峰值销售额将突破7.50亿美元。


异噻菌胺


异噻菌胺(isotianil)是由拜耳/住友化学共同开发的噻唑酰胺类杀菌剂,2010年上市。主要用于育苗箱和种子处理,防治水稻稻瘟病。可以与吡虫啉、多杀霉素、噻呋酰胺等复配。使用剂量为100~300 g/hm2。2012年销售额<0.30亿美元;2015年的销售额也<0.30亿美元,但2010—2015年的复合年增长率高达65.7%。


氟嘧菌酯


氟嘧菌酯(fluoxastrobin)是由拜耳开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,2004年上市。主要靶标谷物上的茎基部病害,包括由壳针孢菌(Septoria spp.)、镰刀菌(Fusarium spp.)引起的病害,云纹病、霉病和网斑病等。其适用期广,无论在真菌侵染早期如孢子萌发、芽管生长以及浸入叶部,还是在菌丝生长期都能对作物提供很好的保护和治疗作用,对孢子萌发和初期浸染最有效;同时具有优异的内吸活性和很好的耐雨水冲刷能力,可作叶面喷施或者种子处理。使用剂量为125~150 g/hm2。2014年,氟嘧菌酯的销售额为2.20亿美元;2015年的销售额为2.00亿美元,2010—2015年的复合年增长率为7.4%。


肟醚菌胺


肟醚菌胺(orysastrobin)是由巴斯夫开发的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,2007年上市。主要用于水稻,防治水稻纹枯病、稻瘟病、恶苗病等。2014和2015年,肟醚菌酯的销售额均<0.30亿美元;2010—2015年的复合年增长率为14.9%。


苯菌酮


苯菌酮(metrafenone)是由巴斯夫开发的二芳酮类杀菌剂,2004年上市。主要用于谷物和葡萄等,防治白粉病和全蚀病等。使用剂量为75~150 g/hm2。2012年,苯菌酮的全球销售额为0.70亿美元;2015年的销售额为0.60亿美元。


pyribencarb


Pyribencarb是由组合化学开发的肟醚类(或苄基氨基甲酸酯类)杀菌剂,2012年上市。主要用于果树、茶树和蔬菜等,对菌核病、灰霉病有特效。其2012年销售额<0.10亿美元;2015年的销售额<0.30亿美元。


tolprocarb


Tolprocarb是由三井化学最新开发的酰胺类(或氨基甲酸酯类)杀菌剂,2015年上市。主要用于水稻,防治稻瘟病。使用剂量为900~1,200 g/hm2。2015年,tolprocarb的销售额<0.10亿美元。


flutianil


Flutianil是由日本大塚化学公司开发的杀菌剂,2015年上市。主要用于果蔬,防治白粉病等。使用剂量为20~70 g/hm2。2015年,flutianil的销售额<0.10亿美元。


氟噻唑吡乙酮


氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin;试验代号DPX-QGU42;商品名“增威赢绿”)是由杜邦开发的首个哌啶基噻唑异噁唑啉类杀菌剂,分子中含有4个杂环:噁唑、噻唑、哌啶和吡唑;2015年上市。氟噻唑吡乙酮具有独特的作用位点和全新的作用机理,通过对氧化固醇结合蛋白(OSBP)的抑制达到杀菌效果。其对卵菌纲病害具有卓越防效,主要用于果蔬,对霜霉病和晚疫病特效,微毒,用量极低。目前,氟噻唑吡乙酮主要用于喷雾,种子处理也是研发方向之一。2015年,氟噻唑吡乙酮的销售额<0.10亿美元,该产品有望成为杜邦的又一重磅杀菌剂。


mefentrifluconazole


Mefentrifluconazole(商品名“Revysol”)是由巴斯夫最新开发的三唑类杀菌剂,预计将于2019年上市。Mefentrifluconazole是巴斯夫具有划时代意义的新产品,广谱、高效、内吸,具有铲除和保护作用,表现出优异的生物性能,有望成为高效控制病害的重要工具,并将用来减缓杀菌剂的抗性发展。研究显示,Revysol对许多难治的真菌病害具有杰出的生物活性,适用于世界范围内许多大田作物和特种作物,如玉米、谷物、大豆和经济作物等。Revysol比丙硫菌唑和氟环唑防效更好。


fenpicoxamid


Fenpicoxamid(商品名“Inatreq”)是由陶氏益农发现和开发的谷物用杀菌剂,是新型吡啶酰胺类谷物用杀菌剂中的第1个成员。Fenpicoxamid通过抑制真菌复合体Ⅲ Qi泛醌(即辅酶Q)键合位点上的线粒体呼吸作用来发挥杀菌活性。这是一个新的靶标位点,它与其他所有谷物用杀菌剂的作用位点不同。因此,fenpicoxamid与现有任何谷物用杀菌剂无交互抗性。


陶氏益农全球总裁及首席执行官Tim Hassinger先生曾说,公司新杀菌剂Inatreq将更加完善其杀菌剂产品组合。在壳针孢菌(Septoria spp.)防治领域,Inatreq是业内第1个提供新作用位点的化合物。该产品将助推公司在欧洲市场销售额的提升,因为欧洲的抗性问题日益突出。


田间试验表明,在推荐用量下,Inatreq能有效防治谷物上的所有重要病害,如叶枯病和锈病等,持效期长。除谷物外,陶氏益农还试图将Inatreq登记用于其他作物,如香蕉等。陶氏益农期望2018年能取得fenpicoxamid的首个登记,并预测该产品的年峰值销售额将超过2.00亿美元,其所在市场的价值为15.00亿美元。



农药市场将持续增长?

新农药的创制难度越来越大


据刘长令介绍,1980年以来,全球作物用农药市场在起伏中增长。其中,1983年和2006年是历史上的两个谷点。


在2001—2015年的15年间,除2015年外,各作物用农药市场几乎呈现增长态势。其中,果蔬、大豆、谷物、玉米和水稻等是农药市场的前五大应用作物。


1996年以来,相对于全球作物用农药市场的增长,转基因作物的增长速度更快。然而,据统计,随着转基因作物种植面积的增加,农药使用量不降反增。像转基因棉花,虽然防治棉铃虫的杀虫剂用量下降了,但防治蚜虫和害螨的农药用量则有所增长。


2015年,在全球512.10亿美元的作物用农药市场中,除草剂仍为最大的产品类型。除草剂、杀虫剂、杀菌剂及其他农药所占的份额分别为:42.3%、28.0%、26.8%和2.9%;销售额分别为:216.44亿、143.30亿、137.13亿和15.23亿美元。


刘长令认为,未来几年,农药市场依然会增长,预计2015—2020年,全球作物用农药市场的复合年增长率为2.7%;除草剂、杀虫剂、杀菌剂均将有所增长,2015—2020年的复合年增长率分别为:2.6%、2.4%、3.4%。其中,杀菌剂的增长最快。转基因作物也将处于增长的态势中,2015—2020年的复合年增长率预计为2.5%。


新农药创制依然是一个艰难的系统工程,无论是时间成本,还是资金投入,都是一个不菲的数据。


先正达的统计数据显示,上市一个新农药平均耗时9年,筛选14万个化合物,总投资2.60亿美元。


巴斯夫的统计数据表明,成功上市一个新化合物,平均要筛选14万个化合物,耗时10年,需资2.00亿欧元。


而Phillips McDougall公司的最新调研数据显示,新农药的研发成本进一步增至2.86亿美元,平均要筛选16万个化合物,历时11.3年。


总之,新农药的创制难度越来越大。尤其是到了后期的毒理学试验阶段,会淘汰掉相当多的前期筛选的化合物。目前,我国创制的农药品种约为50个,其中,杀菌剂20个,杀虫杀螨剂17个,除草剂7个,植物生长调节剂4个,抗病毒剂1个。


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